Infekcje przenoszone drogą płciową są plagą naszych czasów. Prawie 50% dorosłych jest nosicielami groźnych infekcji. Azytromycyna jest skutecznym lekarstwem na ich zniszczenie.

Azytromycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, należącym do grupy makrolidów. Głównym składnikiem aktywnym jest substancja o tej samej nazwie – półsyntetyczny antybiotyk, pierwszy z podklasy azalidów.

Azytromycyna jest aktywnie stosowana w leczeniu różnych chorób zakaźnych, ponieważ środek ma wyraźne działanie bakteriobójcze. Główne kierunki terapii: przeziębienia, infekcje skóry i narządów płciowych. Zaletą leku jest krótka lista możliwych skutków ubocznych.

Zwykle lek jest przepisywany w krótkim czasie iw małych dawkach, co pozwala zaklasyfikować go jako antybiotyk nowej generacji.

efekt farmakologiczny

Azytromycyna jest zdolna do niszczenia kolonii paciorkowców (G, CF), ziarniaków Gram-dodatnich, drobnoustrojów beztlenowych i mikroorganizmów Gram-ujemnych. Właściwości bakteriobójcze leku są dobrze ujawnione w leczeniu chorób wywołanych przez blady treponema, chlamydie, mykoplazmy, ureaplazmy i krętki Borrelia.

Możesz przepisać lek dopiero po badaniach laboratoryjnych. W przypadkach, gdy choroba jest spowodowana przez różne bakterie, często konieczne jest połączenie azytromycyny z antybiotykami z innych grup.

Substancje czynne leku są szybko wchłaniane do krwi iw całości, ponieważ azytromycyna jest odporna na kwaśne środowisko żołądka. Maksymalne stężenie składników w osoczu osiąga 2-3 godziny po spożyciu.

Lek jest w stanie przeniknąć do dowolnych tkanek i płynów, więc walczy z patogenami przez długi czas (około tygodnia). Ta właściwość leku umożliwia leczenie wielu chorób za pomocą azytromycyny, z wyłączeniem nawrotów. Substancje czynne nie naruszają naturalnej mikroflory, co czyni lek bezpiecznym dla różnych kategorii pacjentów.

Zalety

Antybiotyk ma najbardziej wyraźną zdolność kumulacyjną spośród wszystkich leków przeciwbakteryjnych. W przypadku zapalenia drobnoustrojowego substancje czynne osadzają się w narządach układu rozrodczego, błonie śluzowej przewodu pokarmowego i płuc, gruczole krokowym i cewce moczowej.

Makrolidy uporczywie gromadzą się w cytoplazmie i fagolizosomach - siedlisku chlamydii, mykoplazm i legionelli. Mianowicie, te mikroorganizmy ostatnio coraz częściej stają się przyczyną zapalenia cewki moczowej i zapalenia gruczołu krokowego.

Ogromną zaletą azytromycyny jest jej zdolność do hamowania namnażania się patogenów atypowych i wewnątrzkomórkowych, które są niewrażliwe na większość antybiotyków. Ponadto lek jest szeroko stosowany w leczeniu infekcji przenoszonych drogą płciową.

Spośród wszystkich makrolidów Azytromycyna ma najwyższy stopień przenikania do leukocytów, co zwiększa ochronę przeciwinfekcyjną. Właściwości przeciwzapalne, immunomodulujące i mukoregulacyjne leków zostały udowodnione klinicznie i eksperymentalnie.

Ze względu na wyjątkową zdolność do gromadzenia się w tkankach, krótkie kursy azytromycyny są najczęściej przepisywane w przypadku infekcji przenoszonych drogą płciową.

Wskazania

Azytromycyna jest jednym z nielicznych antybiotyków dopuszczonych do stosowania u dzieci i kobiet w ciąży (ze względu na niską toksyczność). Jest szeroko stosowany w profilaktyce stanów zapalnych narządów miednicy.

Często przepisywany na takie choroby:

• procesy zapalne w górnych i dolnych drogach oddechowych, a także choroby narządów laryngologicznych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli);
• infekcje tkanek miękkich i skóry (róża, dermatoza, liszajec);
• ostre infekcje, które najczęściej występują u dzieci (odra, szkarlatyna);
• choroby zapalne układu moczowo-płciowego;
• Borelioza.

Czasami ten antybiotyk jest przepisywany na wrzody, nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i ziarniniak pachwinowy. W ciężkich postaciach infekcji możliwe jest podanie leku dożylnie.

Standardowy wzór odbioru

Lek należy przyjmować raz dziennie. Musisz wybrać godzinę przed lub po posiłku. Lek nie powoduje skutków ubocznych ze strony układu pokarmowego, ale należy ostrzec lekarza o obecności chorób żołądkowo-jelitowych.

Standardowy schemat przyjmowania azytromycyny na infekcję:

1. Jedna tabletka (500 mg) lub dwie tabletki (250 mg) raz pierwszego dnia.
2. 250 mg dziennie od drugiego do piątego/siódmego dnia.
3. Poszczególne patologie leczy się pojedynczą dawką 500 mg antybiotyku ().
4. Trzy dni, 500 mg dziennie na infekcje jelitowe.

Nie można przyjmować Azytromycyny w sposób niekontrolowany w przypadku infekcji przenoszonych drogą płciową i przeziębienia.

W ostatnich latach powikłania (zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrzy) leczy się kursem 1-7-14, 1 g dziennie. Zwykle przyczyną infekcji układu moczowo-płciowego jest chlamydia w połączeniu z innymi mikroorganizmami. Ten schemat leczenia (terapia pulsacyjna) zmniejsza liczbę nawrotów do 1,2% u mężczyzn i 2,5% u kobiet. Podobny efekt nie jest możliwy w przypadku innych makrolidów lub tetracyklin.

Dopiero diagnostyka laboratoryjna pozwala na ustalenie prawidłowego dawkowania, w przeciwnym razie leczenie będzie nieskuteczne lub nawet śmiertelne. Nieprawidłowe samoleczenie prowadzi do tego, że objawy są „zamazane” i utrudniają rozpoznanie prawdziwej przyczyny choroby.

Azytromycyna na chlamydię

Terapia chlamydii może obejmować różne leki. Głównymi z nich są makrolidy, fluorochinolony i tetracykliny. Azytromycyna jest liderem w leczeniu zakażenia chlamydiami.

W leczeniu chlamydii zakłada się monoterapię. Wynika to z faktu, że gromadząc się w zmienionych tkankach substancje czynne nie zawsze odpowiednio oddziałują z innymi lekami (dopuszczalne są środki przeciwdrobnoustrojowe). Należy jednak pamiętać, że przyjmowanie wyłącznie azytromycyny jest dopuszczalne tylko w początkowej fazie rozwoju chlamydii.

Nawet standardowy schemat i dawki wskazane w instrukcjach mogą być niebezpieczne. Przy niewłaściwym leczeniu chlamydii choroba staje się przewlekła. Często samoleczenie infekcji antybiotykami prowadzi do rozwoju powikłań.

1. We wczesnym okresie stosować jedną tabletkę (1 g) dziennie, dwie godziny przed posiłkiem.
2. Przy łagodnych objawach pić jedną tabletkę pierwszego dnia, następnie 0,5 g przez kolejne dwa do trzech dni. Od czwartego do siódmego dnia wyznaczyć 0,25 g.

Pacjent powinien otrzymywać około 3 g azytromycyny tygodniowo. Często to wystarczy, aby odpowiednio wpłynąć na chlamydię. Schemat jest akceptowalny zarówno dla kobiet, jak i mężczyzn, ale należy również skonsultować się z lekarzem w tej sprawie. W leczeniu chlamydii za pomocą azytromycyny mogą wystąpić działania niepożądane: biegunka, wysypka alergiczna, senność, szum w uszach, rzadko ból w klatce piersiowej.

Leczenie ureaplazmozy

Zaczyna się dopiero po analizie pod kątem Trichomonas. Czynnik sprawczy choroby - ureaplasma - jest w stanie żyć wewnątrz tych mikroorganizmów, wykorzystując je jako ochronę przed antybiotykami. Wyniki analizy pomagają w doborze odpowiedniego schematu leczenia.

Możliwe dawki azytromycyny w przypadku ureaplazmozy:

1. Przed leczeniem antybiotykami należy rozpocząć iniekcje immunomodulatorów. Cycloferon jest zwykle przepisywany (raz na dwa dni domięśniowo). Iniekcje należy kontynuować w trakcie antybiotykoterapii.
2. Drugi etap to antybiotyki bakteriobójcze. W tym celu przepisuje się Oflox (po 400 mg przez pierwsze dwa dni rano i wieczorem, w pozostałe dni po 200 mg).
3. Po kursie środków bakteriobójczych przepisuje się azytromycynę (w ciągu pierwszych sześciu dni, półtorej godziny przed śniadaniem, 1 g leku, przerwa na pięć dni, ponownie 1 g, przerwa, trzecia dawka 1 g ).

Terapia ureaplazmozy azytromycyną trwa 15-16 dni. Często wraz z antybiotykiem przepisuje się środki przeciwgrzybicze w dawce 150-400 mg dwa do trzech razy dziennie. Po kursie antybiotyków należy przeprowadzić terapię regenerującą, normalizować pracę przewodu pokarmowego i wątroby. Zwykle trwa dwa tygodnie, obejmuje jeden lek na tabletkę dziennie. Środki wzmacniające wątrobę są przepisywane w trzech dawkach dziennie przed posiłkami.

Leczenie zapalenia cewki moczowej antybiotykami

W przypadku zapalenia cewki moczowej antybiotyki są najbardziej skuteczne. Azytromycyna jest uważana za jedną z najlepszych w terapii.

Korzyści z tego antybiotyku:

• zdolność do przekraczania błon komórkowych;
• szybkie wchłanianie i gromadzenie się w tkankach;
• przedłużony efekt (długi);
• kwasoodporność.

W przypadku zapalenia cewki moczowej ten antybiotyk jest skuteczny ze względu na jego zdolność do hamowania syntezy białek w patogennych mikroorganizmach. Małe dawki antybiotyku mogą spowolnić wzrost i rozmnażanie się bakterii, a duże dawki mogą zniszczyć kolonie i zapobiec nawrotom zapalenia cewki moczowej.

Azytromycyna jest najlepszym wyborem w zapaleniu cewki moczowej wywołanym przez mikroplazmy, chlamydie, krętki, krętki i ureaplazmy. Jeśli przyczyną są paciorkowce, gronkowce lub enterokoki, należy przyjąć erytromycynę.

W przypadku zapalenia cewki moczowej lek jest zwykle przepisywany na wczesnym etapie. Standardowy kurs obejmuje przyjmowanie jednej tabletki 0,5 g dziennie przez trzy dni. Kurs jest możliwy, w tym przyjmowanie dwóch tabletek po 0,5 g raz dziennie, z zachowaniem odstępu.

Antybiotyk najlepiej przyjmować przed posiłkami, najlepiej godzinę lub dwie po. Jednak w przypadku zaburzeń przewodu żołądkowo-jelitowego lek można pić podczas posiłków. Zmniejsza to szybkość wchłaniania, co jednak nie wpływa na skuteczność.

Podczas leczenia azytromycyną wszystkie owoce cytrusowe są wykluczone z diety: ich składniki w połączeniu z substancjami czynnymi leku mogą zakłócać pracę mięśnia sercowego.

Azytromycyna na zapalenie jajników

- zapalenie jajowodów i jajników, które ma charakter zakaźny. Najczęściej występuje u kobiet w wieku 20-30 lat i stanowi poważne zagrożenie dla funkcji rozrodczych.

W przypadku zapalenia przydatków azytromycyna jest wskazana na początkowym etapie rozwoju choroby, z późniejszym przejściem na inne środki przeciwbakteryjne (Amoxiclav). Aby utrzymać funkcje rozrodcze, leczenie zapalenia przydatków należy rozpocząć w odpowiednim czasie.

Wysoka skuteczność środka przeciw różnym infekcjom pozwala na leczenie ostrego zapalenia przydatków bez wyników badań. Skuteczność leku pozwala uniknąć niepłodności jajowodów.

Schemat leczenia zapalenia przydatków azytromycyną:

1. 500 mg raz w tygodniu w połączeniu z Amoxiclavem.
2. Połączenie różnych leków: azytromycyna, metronidazol, ceftriakson.

Ostre zapalenie obejmuje krótki kurs antybiotyków. Lek dobrze łączy się z lekami przeciwdrobnoustrojowymi, jest nieskuteczny tylko w przypadku niektórych rodzajów drobnoustrojów.

Azytromycyna po aborcji

Po zakończeniu ciąży zalecana jest terapia regenerująca.

Rekonwalescencja po aborcji obejmuje:

• antybiotyki, które zapobiegają stanom zapalnym;
• złożone doustne środki antykoncepcyjne, które przywracają poziom hormonów;
• suplementy witaminowe wzmacniające układ odpornościowy.

Antybiotyki i tak należy brać. Chronią organizm przed infekcjami, dlatego lekarze przepisują silne leki (metronidazol). Azytromycyna jest wskazana w dniu aborcji (1 g). Tym samym ryzyko powikłań infekcyjnych po aborcji zmniejsza się o 88%.

Czy można dawać dzieciom

Dzieci w wieku powyżej 3 lat powinny przyjmować azytromycynę indywidualnie, w zależności od masy ciała dziecka. W przypadku dzieci o wadze poniżej 10 kg lek jest przepisywany niezwykle rzadko (w przypadku zagrożenia życia), zastępuje się go łagodnymi analogami.

Bezpieczeństwo leku dla dorosłych pacjentów nie gwarantuje odpowiedniej odpowiedzi organizmu dziecka. Tylko lekarz prowadzący na podstawie wyników badań może przepisać dziecku azytromycynę.

Powikłania, przeciwwskazania i skutki uboczne

Istnieje opinia, że ​​​​azytromycyna może stać się pośrednią przyczyną niepłodności, podobnie jak wiele innych silnych antybiotyków. Niewłaściwe stosowanie takich leków prowadzi do tego, że pacjent łagodzi objawy, ale nie leczy choroby przenoszonej drogą płciową.

Lek nie jest przepisywany pacjentom uczulonym na antybiotyki z grupy makrolidów. Zagrożone są osoby z niewydolnością nerek, kobiety w ciąży i karmiące piersią. Podczas noszenia dziecka lek jest przepisywany tylko w ostateczności, dlatego przy objawach infekcji konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem.

Działania niepożądane podczas leczenia azytromycyną występują bardzo rzadko. Czasami pacjenci skarżą się na zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość i objawy niestrawności, zmęczenie, zapalenie pochwy i zapalenie nerek.

Działania niepożądane obserwuje się tylko w 1% przypadków, z czego 64% jest łagodnych. W przypadku włączenia azytromycyny do leczenia kobiet w ciąży nie ma ryzyka uszkodzenia płodu. Lek nie działa toksycznie na płód.

Popularnym i niezawodnym nowoczesnym antybiotykiem, prezentowanym w prawie każdej aptece, jest azytromycyna. Instrukcja użycia leku wskazuje, że lek należy do kategorii związków przeciwdrobnoustrojowych o szerokim działaniu. Należy do grupy makrolidów. Nazwa leku została nadana przez substancję czynną - jest to azytromycyna, która należy do klasy azalidów. Lek w aptekach jest reprezentowany przez kapsułki, tabletki i zawiesinę. Nadaje się do leczenia dzieci i dorosłych.

Co jest na sprzedaż?

Najczęściej pacjenci odwiedzają aptekę, aby kupić tabletki Azytromycyny. Instrukcje użytkowania i opakowania leku zawierają wzmiankę o ilości składnika aktywnego w pojedynczej dawce. Istnieją trzy opcje uwalniania: 125, 250, 500 mg. 250 mg to opcja, która jest produkowana nie tylko w tabletkach, ale także w kapsułkach. Charakterystyczne cechy - dodatkowe składniki użyte do produkcji leku. Pełna lista musi być wskazana w instrukcji użytkowania. "Azytromycyna" może zawierać substancje nie do zniesienia dla konkretnego pacjenta, dlatego ważne jest, aby przestudiować dołączoną dokumentację.

Producenci najczęściej stosują jako związki pomocnicze:

• celuloza;
• laktoza;
• powidon;
• stearynian magnezu;
• aerozol.

Dynamika leków

Producent w instrukcji użytkowania "Azytromycyny" wskazuje, że lek należy do klasy azalidów, czyli leków na bazie makrolidów. Głównym efektem aplikacji jest działanie bakteriostatyczne. Wkrótce po wniknięciu do organizmu substancja czynna silnie wiąże się ze składnikami rybosomu, co oznacza, że ​​spowalnia translację translokazy peptydowej. W cząsteczce patologicznego mikroorganizmu procesy tworzenia struktur białkowych są hamowane, uniemożliwia się wzrost i rozmnażanie, więc kolonie nie mogą się rozwijać.

Producent wskazuje również w instrukcji użytkowania: "Azytromycyna" w dużej dawce może mieć działanie bakteriobójcze.

Skuteczność leku wykazuje zarówno wobec patogenów, które mogą zaatakować komórkę, jak i przy zakażeniu formami pozakomórkowymi. Aktywność została zidentyfikowana w stosunku do niektórych przedstawicieli następujących gatunków i grup:

• gronkowce, paciorkowce, peptostreptokoki;
• chlamydia;
• Clostridia;
• Neisseria;
• Legionella;
• pałeczka hemofilna;
• moraksella;
• Campylobacter;
• bordetella;
• mocznik, mykoplazmy;
• mykobakterie;
• treponema.

Kinetyka leków

Zgodnie z instrukcją użytkowania „Azytromycyna” (kapsułki 500 mg, tabletki, proszek do sporządzania zawiesiny) opiera się na składniku aktywnym, który po podaniu doustnym jest wchłaniany do organizmu ze stosunkowo dużą szybkością. Substancja jest lipofilowa, wykazująca podwyższoną odporność na kwasy. Biodostępność przy jednorazowym podaniu 500 mg w pożywieniu szacowana jest na 37%. Wskaźnik jest określany przez przejście przez komórki wątroby. Najwyższe parametry azytromycyny we krwi obserwuje się na poziomie 0,4 mg/l. Czas wymagany do osiągnięcia tego wskaźnika wynosi od dwóch i pół do trzech godzin.

Jak wynika z instrukcji stosowania „Azytromycyny”, 500 mg substancji czynnej przy pierwszym spożyciu jest rozprowadzane doustnie w objętości zmieniającej się około 31,1 l / kg. W tkankach, komórkach ciała substancja gromadzi się bardziej aktywnie niż w osoczu krwi, 10-50 razy.

Badania wykazały, że w dowolnej dawce (150, 250, 500 mg) "Azytromycyna" (w instrukcji użytkowania producent zwraca na to uwagę) jest w stanie przeniknąć przez bariery obecne w organizmie. Dość szybko składnik aktywny dostaje się do tkanek miękkich i narządów układu oddechowego, rozrodczego, układu moczowego, gruczołu krokowego i skóry. Efekt kumulacyjny obserwuje się w środowiskach charakteryzujących się niskim poziomem kwasowości. „Azytromycyna” może gromadzić się w lizosomach. Efekt ten znalazł zastosowanie w zwalczaniu patogenów atakujących jamy komórkowe.

chemia biologiczna

W organizmie aktywny składnik leku jest przenoszony przez makrofagi, fagocyty, niektóre kategorie leukocytów. Instrukcje użytkowania „Azytromycyny” (kapsułki 500 mg i inne opcje uwalniania) wskazują na zdolność penetracji błon komórkowych. Jak udało się wykazać podczas konkretnych badań, w zakażonym ognisku substancja czynna gromadzi się w ilości o jedną czwartą, a czasem nawet o jedną trzecią, większej niż w innych tkankach organizmu. Konkretne wskaźniki są określane przez intensywność procesu zapalnego.

W przypadku przyjmowania tabletek, syropu, kapsułek „Azytromycyna” zgodnie z instrukcją użycia (500 mg lub inna objętość - zgodnie z zaleceniami lekarza), po przyjęciu ostatniej dawki do tkanek i komórek ciała, substancja czynna pozostaje w stężeniu wystarczającym do działania bakteriobójczego, jeszcze kilka dni: od pięciu do siedmiu.

Poziom wiązania z białkami osocza w konkretnym przypadku jest prawie niemożliwy do przewidzenia. W instrukcjach stosowania kapsułek, tabletek i zawiesin Azytromycyny producent wskazuje, że u niektórych pacjentów parametr ten oszacowano na zaledwie 7%, podczas gdy u innych sięgał połowy całej zastosowanej dawki. Stopień połączenia z białkami osocza jest odwrotnie proporcjonalny do stężenia składników środka w układzie krążenia.

W komórkach wątroby azytromycyna wchodzi w reakcje chemiczne, w wyniku których powstają produkty, które nie mają działania farmakologicznego na organizm pacjenta. Klirens osocza, jak wskazano w instrukcji stosowania "Azytromycyny" w kapsułkach, tabletkach, proszku, szacuje się na 630 ml / min. Wycofanie z układu krążenia następuje w dwóch etapach:

• 14-20 godzin w odstępie 8-24 godzin po zastosowaniu leku do jedzenia;
• 41 godzin - w odstępie 24-72 godzin po podaniu.

Eliminacja około połowy substancji, która dostaje się do organizmu, odbywa się przez drogi żółciowe; agent opuszcza ciało bez przemiany. Około 6% jest wydalane z moczem.

W instrukcji użycia "Azytromycyny" (500 mg i inne opcje dawkowania) producent wskazuje na silny wpływ na kinetykę leku z pożywienia. Jeśli używasz substancji podczas posiłku, najwyższe stężenia są o ponad połowę mniejsze. U osób w podeszłym wieku, głównie u mężczyzn, kinetyka farmakologiczna pozostaje taka sama jak u młodszych pacjentów. U kobiet zwykle najwyższe stężenia wzrastają o jedną trzecią, a czasem o połowę, w stosunku do typowych pacjentów w średnim wieku, młodych ludzi.

Kiedy to pomoże?

Instrukcje użytkowania "Azytromycyny" (500 mg, 125 i 250 mg) wskazują następujące diagnozy, w których lek wykazuje wyraźną skuteczność:

• borelioza (początkowa faza);
• zapalenie szyjki macicy;
• zapalenie migdałków;
• zapalenie cewki moczowej;
• róża;
• dermatoza;
• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie płuc;
• liszajec;
• dusznica;
• zapalenie ucha;
• zapalenie zatok.

Przed podjęciem uzasadnione jest przeprowadzenie testu w celu ustalenia wrażliwości patologicznych mikroorganizmów na azytromycynę. Skuteczność (szczególną uwagę zwraca się na to w instrukcjach stosowania "Azytromycyny" - kapsułki 250, 125 i 500 mg, tabletki, zawiesiny) wyraża się tylko wtedy, gdy choroba jest wywoływana przez szczepy wrażliwe na lek przeciwdrobnoustrojowy.

Ograniczenia

Producent wskazuje, że Azytromycyna nie jest przeznaczona do stosowania przez osoby z nadwrażliwością na leki z grupy makrolidów.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których stwierdzono niewydolność nerek i wątroby. Takie problemy zdrowotne nie są bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania, jednak niewłaściwe stosowanie może wywołać reakcje niepożądane.

Reguły i tomy

Wybór dawki, formatu musi być podporządkowany:

• diagnoza;
• wrażliwość patologicznych form życia na antybiotyk;
• indywidualne cechy pacjenta (waga, wiek).

Z reguły lekarz wysyła na testy w celu ustalenia specyfiki patologicznej mikroflory. Na podstawie otrzymanych informacji lekarz przepisuje lek, wypisuje na niego receptę (w jakiejkolwiek formie lek nie jest wydawany z aptek bez niego, jak wskazano w instrukcji użytkowania). Dorośli "Azytromycyna" jest często zalecana w postaci tabletek, kapsułek. Producent zaleca stosowanie leku w tej postaci na godzinę przed posiłkiem lub 120 minut po nim. "Azytromycyna" jest stosowana raz dziennie.

W przypadku zakażenia skóry, tkanek miękkich, narządów układu oddechowego, dla dorosłych pacjentów optymalnym formatem kursu jest:

• 0,5 g pierwszego dnia;
• 0,25 g przez kolejne 2-5 dni.

Jak leczy się boreliozę w początkowej fazie? Zgodnie z instrukcją użytkowania „Azytromycyna”: 250 mg (cztery kapsułki) lub 500 mg (dwie kapsułki) pierwszego dnia, następnie dawkę zmniejsza się o połowę.

Przy opracowywaniu schematu dla nieletnich należy skupić się nie tylko na wieku, ale także na masie ciała. Optymalnym formatem jest zawieszenie dla dzieci. Instrukcje stosowania „Azytromycyny” wskazują, że przy wadze powyżej 10 kg pierwszego dnia środek stosuje się w ilości 10 mg na kilogram masy ciała, następnie dawkę zmniejsza się o połowę i utrzymuje na tym poziomie do momentu koniec programu. Alternatywną opcją jest trzydniowy kurs, każdego dnia dawka jest obliczana jako 10 mg na kilogram masy ciała.

Funkcje użytkowania

Producent zwraca uwagę, że w przypadku pominięcia dawki konieczne jest jak najszybsze uzupełnienie tej ilości. Następną dawkę należy przyjąć dzień po zastosowaniu pominiętej ilości.

Jak wykazały testy - i jest to zapisane w instrukcji użytkowania - "Azytromycyna" (250 mg, 500, 125 mg) charakteryzuje się zwiększoną odpornością na działanie kwasów. Środek szybko i skutecznie wchłania się przechodząc przez przewód pokarmowy, przenika do skóry, innych narządów i tkanek.

Zwiększenie stężenia azytromycyny w ognisku zapalnym pozwala osiągnąć efekt bakteriobójczy, którego czas trwania wynosi do tygodnia po przyjęciu ostatniej dawki. Dlatego możesz używać narzędzia przez bardzo krótki kurs, postępując zgodnie z instrukcją użytkowania. Recenzje „Azytromycyny” zawierają informacje o skuteczności kompozycji, nawet jeśli są one leczone tylko przez trzy dni. Czasami konieczne jest pięciodniowe spożycie, prawie zawsze wystarczy, aby osiągnąć wyraźny wynik.

Na szczególną uwagę zasługują pacjenci stosujący lek przeciwdrobnoustrojowy w połączeniu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy. Pomiędzy przyjmowaniem tych grup leków muszą upłynąć co najmniej dwie godziny, w przeciwnym razie skuteczność kompozycji przeciwbakteryjnej będzie zbyt niska.

Negatywne skutki: na co się przygotować?

Ogólnie lek jest dobrze tolerowany, więc jego stosowanie jest praktykowane nawet w leczeniu dzieci. A jednak, jak widać z odpowiedzi na lek (a także z tekstu instrukcji użytkowania), "Azytromycyna" (zawiesina, tabletki, kapsułki) może powodować:

• wymioty;
• mdłości;
• zwiększone tworzenie się gazów;
• aktywacja enzymów wątrobowych.

U niewielkiego odsetka pacjentów podczas stosowania kompozycji obserwowano wysypki skórne.

Jeśli źle się czujesz i bardzo wymiotujesz, stolec jest zaburzony, słuch się pogarsza, pacjent prawdopodobnie przyjął za dużo azytromycyny. Aby złagodzić stan, wymagane jest pilne płukanie żołądka. Prowadzona jest terapia, skupiająca się na niepokojących objawach. Nie ma swoistego antidotum na lek przeciwdrobnoustrojowy.

Potrzebuje uwagi!

Jak wskazano dla różnych opcji dawkowania (125, 500, 250) w instrukcji użytkowania, "Azytromycyna" dla dzieci w łonie matki może powodować pewne szkody, dlatego stosowanie leku przez kobiety w ciąży jest dozwolone tylko w niezwykle rzadkich przypadkach. Lekarz ocenia oczywiste korzyści leku, możliwe zagrożenia, informuje kobietę, dopiero potem decyduje o zastosowaniu leku.

Ponieważ badania wykazały, że składniki aktywne mogą przenikać do mleka matki, w celu uniknięcia wpływu "Azytromycyny" na dzieci, instrukcja stosowania zawiera wskazanie konieczności zaprzestania karmienia piersią na czas leczenia, aż do całkowitego usunięcia kompozycji z organizmu matki.

W rzadkich przypadkach kompozycja przeciwdrobnoustrojowa może powodować działania niepożądane na wzrok, układ nerwowy. Zmusza to do zachowania szczególnej ostrożności w okresie używania tabletów, podczas prowadzenia pojazdów i innych jednostek, urządzeń wymagających wzmożonej ostrożności. Jednocześnie nie ma ścisłych ograniczeń dla takich działań, ponieważ ryzyko wystąpienia negatywnych skutków ubocznych ocenia się jako niskie.

Wzajemny wpływ

Digoksyna i azytromycyna w połączeniu mogą powodować zwiększenie stężenia P-glikoproteiny w surowicy. W niektórych przypadkach ilość glikozydów nasercowych w osoczu krwi znacznie wzrasta, co oznacza, że ​​wzrasta prawdopodobieństwo zatrucia glikozydami.

Połączenie zydowudyny i azytromycyny może powodować niską skuteczność pierwszego związku, ponieważ możliwa jest zmiana kinetyki przy jednorazowym zastosowaniu jednego grama azytromycyny w pożywieniu lub wielokrotnych dawkach 0,6-1,2 g. Wiadomo, że połączenie azytromycyny i zydowudyny może powodować wzrost liczby komórek jednojądrzastych w obwodowym układzie krążenia aktywnego produktu przetwarzania zydowudyny. W chwili obecnej nie udało się ustalić znaczenia klinicznego tego zjawiska.

W niewielkim stopniu azytromycyna reaguje z izoenzymami cytochromu. Jednoczesne stosowanie kompozycji przeciwdrobnoustrojowej i alkaloidów sporyszu wiąże się z ryzykiem zatrucia sporyszem, dlatego należy unikać łączenia tych grup leków.

Codzienne stosowanie 0,5 g azytromycyny i 10 mg atorwastatyny nie powoduje zmian stężenia tej drugiej substancji w układzie krążenia w trakcie przebiegu, ale wiadomo, że u niektórych pacjentów odnotowano rabdomiolizę w połączeniu z kompozycją przeciwdrobnoustrojową i niektórymi statynami .

Połączenie terfenadyny i azytromycyny może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, wydłużenia odstępu QT. Migotanie komór jest możliwe na tle połączenia antybiotyku i dyzopiramidu. Rabdomioliza jest możliwa w połączeniu z lowastatyną, aw połączeniu z ryfabutyną zwiększa się ryzyko neutro-, leukopenii.

Jednoczesne przyjmowanie cyklosporyny i danego leku prowadzi do niewłaściwego przetwarzania pierwszego związku, co oznacza, że ​​\u200b\u200bwzrasta ryzyko zatrucia, skutków ubocznych związanych z cyklosporyną.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, które zawierają aluminium, magnez, etanol, żywność mogą zmniejszać wchłanianie substancji przeciwdrobnoustrojowej.

Na co jeszcze zwrócić uwagę?

W instrukcji producent wspomina, że ​​połączenie leku z warfaryną może powodować korektę czasu protrombinowego, jeśli preparaty są stosowane w dawkach większych niż zalecane przez producentów. W tej chwili nie odnotowano takich przypadków, ale doświadczenia z łącznego stosowania warfaryny i makrolidów wskazują, że pacjenci wymagają szczególnego monitorowania i okresowej kontroli jakości układu krążenia.

Połączenie omawianego leku z dihydroergotaminą, ergotaminą może spowodować zatrucie tą ostatnią. Stan objawia się skurczem naczyń, dysestezją. W połączeniu z triazolamem klirens słabnie, co oznacza, że ​​efekt farmakologiczny staje się bardziej wyraźny.

"Azytromycyna" może powodować powolną eliminację, wzrost liczby substancji w osoczu, a także toksyczność powyżej normy dla następujących leków:

• cykloseryna;
• koagulanty, które mają pośredni wpływ na organizm;
• metyloprednizolon;
• felodypina;
• substancje utleniane na poziomie mikrosomalnym.

Azytromycyna działa bardziej wyraźnie, jeśli antybiotyk jest połączony z tetracykliną, chloramfenikolem. Zmniejszenie skuteczności przyjmowania obserwuje się przy jednoczesnym przyjmowaniu danego leku i linkozamidów.

Analogi

Instrukcje użytkowania "Azytromycyny" wskazują, że aktywny składnik tego leku nazywa się tak samo jak sam lek - azytromycyna. Leki są na nim oparte:

• „hemomycyna”;
• „azymycyna”;
• „Sumamed”.

Istnieje możliwość zastąpienia przedmiotowego leku preparatem Ecomed lub Zitrocin.

Na podstawie diagnozy, stanu pacjenta, indywidualnych cech organizmu, lekarz może zalecić alternatywne leki:

• „Fromilid”;
• „Lecoclair”;
• „Rowamycyna”.

Antybiotyki „Macropen” i „Spiramycyna” mają dobrą reputację. Ostatnio szeroko stosowane są klarytromycyna i erytromycyna. Leki "Arvicin" i "Oleandomycin" mają wyraźny efekt i szerokie spektrum działania.

Wybór zamiennika najlepiej pozostawić lekarzowi. Niewłaściwy dobór leku może powodować nieskuteczność terapii, negatywne reakcje uboczne, nieprzewidywalne nabywanie odporności na leki przez patologiczne formy życia.

Czy to pomoże?

Jak widać z odpowiedzi, najczęściej „azytromycynę” stosuje się z powodu chlamydii, zapalenia migdałków i zapalenia zatok. Przyciąga uwagę wielu instrukcji stosowania "Azytromycyny" dla dzieci, ponieważ lek jest jednym z niewielu środków przeciwdrobnoustrojowych, które można stosować przed osiągnięciem pełnoletności. Lista mikroorganizmów wrażliwych na substancję czynną jest dość szeroka, co oznacza, że ​​​​środek wykazuje wyraźny efekt przy różnych diagnozach.

Należy zauważyć, że lek często wywołuje działania niepożądane, jeśli jest stosowany bez zalecenia lekarza, według własnego uznania. Dzieci są na nie szczególnie podatne. W instrukcji użytkowania "Azytromycyny" (250 mg i inne opcje dawkowania) producent zwraca uwagę na potrzebę sprzedaży leku ściśle według zaleceń lekarza, ale w rzeczywistości ta zasada często nie jest przestrzegana. Decydując się na stosowanie leku według własnego uznania, musisz zrozumieć, że negatywne reakcje mogą być bardzo różne, często nieprzewidywalne, ale nikt nie może zagwarantować skuteczności kursu. Aby nie ryzykować, lepiej zwrócić się o pomoc do lekarza.

Zwykle „Azytromycyna” wykazuje wyraźny efekt, ponieważ środek przeciwbakteryjny jest silny, skuteczny przeciwko różnym szczepom. Wszystkie niepożądane reakcje pojawiające się w trakcie kursu ustępują wkrótce po zakończeniu programu terapeutycznego. Jak widać z odpowiedzi, niewielu się z nimi mierzy: częściej "Azytromycyna" nie wywołuje skutków ubocznych.

Azytromycyna i ceftriakson to środki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum zastosowań. Warto dowiedzieć się, czy połączenie tych leków jest możliwe.

Charakterystyka azytromycyny

Azytromycyna jest antybiotykiem należącym do grupy makrolidów. Jest uważany za pochodną erytromycyny. Jego zasada działania polega na blokowaniu produkcji białek, które zapewniają żywotną aktywność bakterii. Po użyciu lek jest rozprowadzany po tkankach ciała. Część substancji czynnej jest wydalana z moczem.

Główną zaletą leku jest stabilność. Taki lek nie ulega zniszczeniu pod wpływem soku żołądkowego i kwasów. Jeśli chodzi o wskazania do stosowania takiego leku, stosuje się go w następujących patologiach:

• w przypadku zapalenia opon mózgowych;
• z zapaleniem gruczołu krokowego i zapaleniem płuc;
• gdy pacjent ma infekcje płuc lub układu moczowo-płciowego;
• z zapaleniem ucha środkowego i zapaleniem zatok;
• w przypadku zmian skórnych.
• taki lek jest również skuteczny w leczeniu chlamydii.

Lek ten jest stosowany w leczeniu pacjentów z zaniedbanymi zmianami w żołądku. Podobny lek pomaga również w chorobie wrzodowej dwunastnicy.

Charakterystyka ceftriaksonu

Ceftriakson jest stosowany w leczeniu zapalenia opon mózgowych i rzeżączki. Jest skuteczny:

1. Z niedostateczną czynnością wątroby i nerek.
2. Profilaktycznie po operacjach.
3. W przypadku infekcji stawów i kości.
4. Z odmiedniczkowym zapaleniem nerek.

Osobno warto wspomnieć o farmakokinetyce takiego leku. W żółci osiąga się zwiększone stężenie ceftriaksonu.

Ten lek zaleca się stosować ostrożnie w przypadku wrażliwości na poszczególne składniki leku. Niepożądane jest stosowanie go w przypadku poważnych naruszeń czynności nerek. W przypadku noworodków z wrodzoną hiperbilirubinemią (występuje u wcześniaków) lek można stosować pod nadzorem lekarza.

Interakcja takiego środka z lekami zmniejszającymi agregację płytek krwi, na przykład sulfinpirazonem, jest niepożądana, ponieważ zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia. Działanie przeciwzakrzepowe nasila się, gdy lek ten jest stosowany jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi.

Co jest lepsze Azytromycyna czy Ceftriakson

Różnica między tymi lekami polega na ich skutkach ubocznych. Tak więc podczas stosowania azytromycyny możliwe są działania niepożądane ze strony narządów zmysłów i układu nerwowego: mogą wystąpić zawroty głowy i senność. Dzieci mogą rozwinąć zapalenie spojówek i niepokój.

Ponadto podczas stosowania azytromycyny możliwe są działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Często bicie serca i ból w klatce piersiowej.

Ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić biegunki i wymioty. Ponadto pacjenci skarżą się na bóle brzucha, żółtaczkę i wzrost stężenia bilirubiny. Spośród skutków ubocznych ze strony układu moczowego pojawia się zapalenie nerek i kandydoza.

Występuje również reakcja alergiczna. Jej objawy to pokrzywka, wysypka. Rzadko rozwija się wstrząs anafilaktyczny. Rzadko pojawiają się również neutrofilia i skurcz oskrzeli.

Stosowanie ceftriaksonu może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak rumień i pokrzywka. Z przewodu pokarmowego mogą wystąpić biegunki i nudności. Wrażenia smakowe mogą być zaburzone.

Częstym działaniem niepożądanym jest zapalenie języka (zapalenie języka). Być może rozwój zapalenia jamy ustnej i występowanie bólu brzucha w jamie brzusznej.

Czy można jednocześnie przyjmować azytromycynę i ceftriakson?

Połączenie leków Azytromycyna i Ceftriakson jest często stosowane w leczeniu gruźlicy. Podwójne działanie takich antybiotyków wzmacnia właściwości bakteriobójcze i pozwala pacjentowi na szybszy powrót do zdrowia.

Łącząc te leki, należy zachować ostrożność, ponieważ zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Aby szybciej uzyskać efekt terapii, zaleca się jednoczesne stosowanie antybiotyków w postaci tabletek i iniekcji. Należy również pamiętać, że niepożądane jest łączenie ceftriaksonu z fluorochinolonami.

Wskazania do jednoczesnego podawania

Azytromycyna i ceftriakson są przyjmowane razem w przypadku zapalenia migdałków, zapalenia zatok. Ponadto ich łączne stosowanie jest możliwe w przypadku róży, dermatoz, gdy u pacjenta zdiagnozowano zapalenie cewki moczowej lub boreliozę.

Lekarze przepisują kombinację tych leków w przypadku problemów żołądkowych wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori. Ich połączenie jest również skuteczne w leczeniu liszaja.

Catad_tema Anestezjologia-reanimatologia - artykuły

Azytromycyna (Sumamed): postać dawkowania do podawania dożylnego

Opublikowane w czasopiśmie:
Farmakologia kliniczna i terapia »» 2004.05 AI Sinopalinikow, IA Guczew
Państwowy Instytut Zaawansowanego Szkolenia Lekarzy Ministerstwa Obrony Federacji Rosyjskiej, Moskwa,
Szpital wojskowy, Smoleńsk

Azytromycyna jest półsyntetycznym 15-członowym azalidem otrzymywanym przez zmianę pierścienia aglikonowego erytromycyny. W wyniku modyfikacji chemicznej lek uzyskał właściwości odróżniające go od erytromycyny, a mianowicie kwasoodporność, najwyższy stopień przenikania do tkanek oraz minimalny wpływ na motorykę przewodu pokarmowego.

Mechanizm akcji

Mechanizm działania azytromycyny, podobnie jak innych makrolidów, a także linkozamidów i streptograminy B (tzw. wrażliwych mikroorganizmów. W efekcie procesy translokacji i transpeptydacji zostają zaburzone, rosnący łańcuch polipeptydowy tRNA zostaje przedwcześnie odcięty, a montaż cząsteczki białka zatrzymuje się. Zwykle makrolidy są opisywane jako antybiotyki bakteriostatyczne, jednak w pewnych warunkach, w zależności od stężenia leku, wielkości inokulum, pH pożywki i innych czynników, można zaobserwować działanie bakteriobójcze azytromycyny wobec Haemophilus influenzae.

Efekty poantybiotykowe i sub-MIC. Skuteczność azytromycyny zależy nie tylko od działania bakteriobójczego/bakteriostatycznego, ale także od efektów poantybiotykowych (PAE) i sub-MIC. Klinicznie istotne PAE antybiotyku odnotowano przeciwko Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae i Legionella pneumophila. Efekt sub-MIC polega na zahamowaniu wzrostu mikroorganizmów po ekspozycji na antybiotyk w stężeniu poniżej MIC. Wykazano w szczególności, że efekt ten prowadzi do utraty właściwości adhezyjnych przez poszczególne szczepy paciorkowców, gronkowców i Haemophilus influenzae, które są czynnikiem wirulencji.

działanie nie przeciwbakteryjne. Wyjątkowość makrolidów polega na tym, że o ich skuteczności terapeutycznej decyduje nie tylko bezpośrednie działanie przeciwbakteryjne, ale także wpływ na system niespecyficznej ochrony przeciwinfekcyjnej. Możliwe znaczenie kliniczne ma interakcja antybiotyków z fagocytami, w wyniku której zmniejsza się aktywność utleniania wolnych rodników i aktywowane jest uwalnianie cytokin prozapalnych, chemotaksja, fagocytoza i zabijanie. Ponadto makrolidy działają stabilizująco na błony śluzowe, poprawiają klirens śluzowo-rzęskowy i zmniejszają wydzielanie śluzu.

Jednym z głównych mechanizmów działania immunomodulującego jest zmiana czynników wirulencji patogenów. Antybiotyki hamujące syntezę białek powodują zmiany w błonie komórkowej, charakteryzujące się zmniejszeniem ekspresji białek o funkcjach antyfagocytarnych (białko M), co zwiększa wiązanie składnika C3 na ścianie bakteryjnej, zmniejsza zapotrzebowanie na opsoniny, i poprawia fagocytozę. Z drugiej strony fagocyty wpływają również na działanie leków przeciwbakteryjnych. Wydzielają substancje, które działają bakteriobójczo i zwiększają przepuszczalność komórek. W rezultacie obserwuje się synergizm z lekiem i nasila się działanie bakteriobójcze lizozymu.

Enzymy wydzielane przez fagocyty, takie jak lizozym, niszczą mikroorganizm nawet przy niskich wartościach pH. Najwyraźniej obserwowany in vitro spadek aktywności makrolidów podczas zakwaszania środowiska otaczającego antybiotyk (śródmiąższ, wydzielina oskrzelowa, płyn wyściełający powierzchnię pęcherzyków płucnych) nie pociąga za sobą tak znacznego spadku aktywności in vivo w wyniku tego zjawiska.

Spektrum aktywności

Postać dawkowania azytromycyny do podawania dożylnego jest stosowana w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń wywołanych przez wrażliwe szczepy drobnoustrojów: Chlamydophila pneumoniae (MIC90 0,25 mg/l), Chlamydia trachomatis (0,5 mg/l), H. influenzae (2,0 mg /l), L. pneumophila (0,5 mg/l), Moraxella catarrhalis (<0,25 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (<0,1 мг/л), М. hominis (4,0 мг/л), Neisseria gonorrhoeae (0,06 мг/л), Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный - 1,0 мг/л) и 5. pneumoniae (<0,125 мг/л) и др.

Działanie farmakodynamiczne azytromycyny różni się w zależności od rodzaju drobnoustroju. Zatem aktywność przeciwhemofilowa antybiotyku zależy od stężenia w ognisku zakażenia; w odniesieniu do patogenów Gram-dodatnich model farmakodynamiczny określa się jako zależny od czasu.

opór

Mechanizmy oporu

Modyfikacja celu działania w komórce drobnoustroju. Enzymatyczna modyfikacja miejsca wiązania makrolidu w komórce drobnoustroju oraz spadek powinowactwa antybiotyku w wyniku mutacji w podjednostce 23s rRNA to mechanizmy warunkujące najwyższe i klinicznie istotne poziomy oporności. W procesie realizacji tego mechanizmu oporności pod wpływem metylazy (adenozyno-N-metylotransferazy) peptydylotransferaza podjednostki 23s rRNA ulega dimetylacji, co zapewnia potranslacyjne zmiany informacyjne w podjednostce 50S rybosomu. W efekcie 14-, 15- i 16-członowe makrolidy, linkozamidy i streptogramina B tracą zdolność wiązania się z rybosomami (fenotyp oporności na MLSb), a drobnoustroje nabywają wysoki poziom oporności (MIC > 32-64 mg/ l). S. aureus, M. pneumoniae i S. pneumoniae mają zdolność rozwijania fenotypu oporności MLSb.

Aktywne wydalanie z komórki drobnoustroju. Aktywne usuwanie leku z komórki drobnoustroju odbywa się za pomocą kilku systemów transportowych. Mechanizm ten determinowany jest zdolnością większości bakterii Gram-dodatnich do syntezy białka, które przyłącza się do makrolidów i ułatwia ich usuwanie z komórki bakteryjnej (fenotyp oporności M). W rezultacie powstaje oporność na 14- i 15-członowe makrolidy, ale mniej wyraźna (MIC 1-32 mg/l) niż w przypadku metylacji rybosomów i często przezwyciężana wysokimi stężeniami antybiotyków. Aktywne wydalanie makrolidów z komórek drobnoustrojów jest typowe dla S. pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus epidermidis, S. aureus.

mutacje punktowe. Niedawno zidentyfikowany mechanizm oporności na makrolidy, linkozamidy i streptograminę B u S. pneumoniae, Mycobacterium spp., Brachyspira hyodysenteriae, Propionobacterium spp., Bordetella pertussis, H. influenzae, Helicobacter pylori jest determinowany przez mutacje punktowe w domenie V 23 S rRNA oraz geny kodujące syntezę białek rybosomalnych. Mechanizm ten powoduje powstawanie różnych kombinacji oporności aż do oporności na 16-merowe makrolidy i streptograminę B z zachowaną wrażliwością na 14-, 15-merowe makrolidy, ketolidy i linkozamidy lub umiarkowaną oporność na makrolidy i wysoką oporność na ketolidy. Istnieją również doniesienia o mutacjach w rybosomach, które prowadzą do rozwoju oporności na linkozamidy, ale zwiększonej wrażliwości na makrolidy.

Inaktywacja. Inaktywację przeprowadza się przez enzymatyczne rozszczepienie pierścienia laktonowego antybiotyku przez esterazy, które mogą być wytwarzane przez S. aureus, Enterobacteriaceae, Enterococcus spp. Znaczenie kliniczne tego mechanizmu oporności jest niewielkie.

Epidemiologia oporności Oporność drobnoustrojów na azytromycynę determinowana jest głównie (>90%) przez dwa mechanizmy: aktywne wydalanie leku z komórki drobnoustroju oraz modyfikacja celu jego działania. Efektem realizacji pierwszego mechanizmu (fenotyp M) jest stosunkowo niski (MIC 1-32 mg/l), a drugiego (fenotyp Mb8b) z reguły wysoki (MIC > 32 mg/l) oporu. Charakterystyczne jest, że w przypadku fenotypu oporności na Mb8b szczepy mikroorganizmów są często oporne na inne antybiotyki (penicylinę, chloramfenikol, trimetoprim/sulfametoksazol, tetracyklinę).

Oporność pneumokoków na makrolidy w Rosji nie stanowi jeszcze poważnego problemu. Tak więc częstość występowania opornych szczepów S. pneumoniae, zgodnie z wynikami wieloośrodkowego badania PeGAS-I, wynosi zaledwie 5-6% (dominującym mechanizmem oporności jest aktywne uwalnianie antybiotyku z komórki drobnoustroju, mniej często metylacja rybosomów). Po raz pierwszy w Rosji zidentyfikowano przypadek mutacji rybosomalnego białka L22.

Kliniczne znaczenie oporności Kliniczne znaczenie fenotypów oporności polega na tym, że wartości MIC dla szczepów S. pneumoniae z fenotypem M mieszczą się w zakresie, w którym można by oczekiwać skuteczności makrolidów, które tworzą wysokie miejscowe stężenia.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne postaci dawkowania azytromycyny do podawania dożylnego podano w tabeli. 1. We wszystkich badaniach występuje duża objętość dystrybucji antybiotyku - około 33,3 l/kg, co odpowiada danym uzyskanym w badaniu postaci doustnej azytromycyny. Farmakokinetyka azytromycyny charakteryzuje się wyraźną zależnością od pH środowiska, ze spadkiem, którego jonizacja wzrasta, a lek przechodzi w formy nieaktywne (optymalne działanie antybiotyku objawia się przy pH > 7,5).

TABELA 1.
Parametry farmakokinetyczne azytromycyny do podawania dożylnego

Uwaga: (1) i (2) wielokrotne stosowanie odpowiednio u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc i u zdrowych ochotników; (3) pojedyncza aplikacja u zdrowych ochotników

Dystrybucja

Spośród znanych leków przeciwbakteryjnych azytromycyna charakteryzuje się największym powinowactwem tkankowym. W dostępnej nam literaturze nie udało się znaleźć badań, w których badano by dystrybucję tkankową postaci pozajelitowej antybiotyku. Oczywiście powinno to odpowiadać parametrom dystrybucji w tkankach doustnej postaci dawkowania. Maksymalne nagromadzenie leku, zwłaszcza wraz z rozwojem zapalenia drobnoustrojów, obserwuje się w tkance płucnej, płynie wyścielającym powierzchnię pęcherzyków płucnych, wydzielinie oskrzelowej, ślinie, migdałkach, uchu środkowym, zatokach, błonie śluzowej przewodu pokarmowego, gruczole krokowym spojówek i tkanek oka, skóry, żółci, cewki moczowej, macicy, przydatków i łożyska.

Stężenie azytromycyny w monocytach, makrofagach, fibroblastach i leukocytach wielojądrzastych jest dziesiątki i setki razy większe niż stężenie w surowicy. Szczególne znaczenie ma asocjacja makrolidów z fagocytami, ponieważ jest podstawą systemu transportu antybiotyków do miejsca zapalenia. W badaniu na ochotnikach, którzy przyjmowali antybiotyk w dawce 500 mg przez 3 dni, Cmax w leukocytach wielojądrzastych wynosiło 114 mg/l (12 godzin po ostatniej dawce), w monocytach – 34 mg/l (po 6 godzinach). Po 12 dniach stężenie azytromycyny w leukocytach wielojądrzastych utrzymywało się na wysokim poziomie – 53 mg/l, natomiast zawartość leku w monocytach obniżyła się do 1 mg/l. Odmienny obraz obserwowano przy schemacie dawkowania 500 mg + 250 mg przez 4 dni. Po 9 dniach od przyjęcia ostatniej dawki azytromycyny stężenie w monocytach przekroczyło 20 μg/ml, a w makrofagach pęcherzykowych w dniach 7-21 utrzymywało się na poziomie terapeutycznym (80 μg/ml).

Ważną cechą azytromycyny jest jej uwalnianie z fagocytów pod wpływem bodźców bakteryjnych i odwrotne aktywne wychwytywanie niewykorzystanej części leku. Jedno z badań wykazało, że fagocytoza S. aureus może znacznie zwiększyć uwalnianie azytromycyny z makrofagów (80% w ciągu 1 godziny w porównaniu do 20% przy braku bodźców bakteryjnych). Podobne wyniki uzyskano, gdy fagocytozę stymulowano zymosanem i neutralizowano kwaśne środowisko lizosomów. Powstające wysokie stężenia tkankowe, znacznie przekraczające MIC wrażliwych mikroorganizmów, decydują o zaletach farmakodynamicznych makrolidów. Ponadto nagromadzenie makrolidów w lizosomach komórek fagocytarnych tworzy, przy skutecznej fuzji fagosomów i lizosomów, terapeutyczne stężenia w fagolizosomach i cytoplazmie - siedlisko Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. i S. aureus.

MIC90 dla S. pneumoniae i H. influenzas, najbardziej prawdopodobnych czynników sprawczych pozaszpitalnego zapalenia płuc w Federacji Rosyjskiej, wynosi 0,12 i 0,5 mg/l. Należy zauważyć, że równowagowe stężenie azytromycyny w surowicy (> 0,4 ​​mg/l) utrzymuje się po 5 dniach stosowania zwykłego schematu dawkowania (500 + 250 mg 4 dni). Po 24-96 godzinach od podania pojedynczej dawki 500 mg stężenie antybiotyku w tkance płucnej i żeńskich narządach płciowych utrzymuje się na poziomie 4-8 mg/l.

Metabolizm

Metabolizm makrolidów odbywa się w wątrobie z udziałem układu cytochromu P450 (izoformy CYP3A, 4, 5, 7). Ze względu na stopień powinowactwa do CYP3A antybiotyki tej klasy dzielą się na 3 grupy: 1) oleandomycyna i erytromycyna mają największe powinowactwo do enzymu; 2) klarytromycyna, midekamycyna, jozamycyna i roksytromycyna mają małe powinowactwo do CYP3A; 3) przy stosowaniu azytromycyny, dirytromycyny i spiramycyny nie występuje kompetycyjne wiązanie z enzymem.

Azytromycyna jest wydalana z organizmu głównie z żółcią, podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Wydalanie niezmienionego leku przez nerki wynosi 5-10%. Nieistotny jest również stopień eliminacji azytromycyny przez enterocyty. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania nie zmienia się i nie jest wymagana korekta schematu dawkowania.

Miejsce w antybiotykoterapii

pozaszpitalne zapalenie płuc

Tradycyjnie w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc stosuje się 5-laktamy, makrolidy i doksycyklinę.Zalety tych pierwszych są oczywiste w ciężkich przypadkach choroby, biorąc pod uwagę ich szybkie działanie bakteriobójcze i działanie na główny czynnik sprawczy choroby – S. pneumoniae. Co więcej, prawie powszechne, choć jak dotąd. Nieistotne dla Rosji rozprzestrzenianie się opornych pneumokoków pozwala uznać (5-laktamy, w tym penicylinę) za główny środek leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc. fakt, że in vivo antybiotyki te zachowują skuteczność terapeutyczną u pacjentów z infekcjami dolnych dróg oddechowych wywołanymi przez S. pneumoniae z obniżoną wrażliwością na penicylinę (MIC<4 мг/л) . Ключевая роль (5-лактамов определяется также повышением роли энте-робактерий и S. aureus при тяжелой внебольничной пневмонии.

Jednak struktura etiologiczna ciężkiego, a w niektórych przypadkach umiarkowanego pozaszpitalnego zapalenia płuc wskazuje na obecność mikroorganizmów, przeciwko którym 5-laktamy są nieskuteczne. Należą do nich L. pneumophila i C. pneumoniae. Według wielu badań retrospektywnych, największy efekt kliniczny w ciężkim pozaszpitalnym zapaleniu płuc zapalenie płuc osiąga się stosując antybiotyki (kombinacje antybiotyków), które są aktywne zarówno wobec typowych (np. S. pneumoniae), jak i „atypowych” (np. M. pneumoniae, C. . pneumoniae) patogeny.Jednocześnie nieobecności makrolidów w schematach terapii empirycznej może towarzyszyć wzrost liczby zgonów, w tym z powodu pneumokokowego zapalenia płuc.

W badaniach klinicznych nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania azytromycyny podawanej dożylnie w monoterapii w ciężkim pozaszpitalnym zapaleniu płuc. Zgodnie z zaleceniami American Thoracic Society (2001) można stosować pozajelitową postać antybiotyku

w monoterapii u pacjentów wymagających hospitalizacji z powodu pozaszpitalnego zapalenia płuc o łagodnym przebiegu. Jednocześnie należy preferować azytromycynę w leczeniu pacjentów młodych iw średnim wieku, u których nie występują poważne choroby sercowo-naczyniowe i (lub) oskrzelowo-płucne, niewydolność nerek lub wątroby, zaburzenia układu odpornościowego i czynniki ryzyka w wykrywaniu opornych patogeny (poprzednia antybiotykoterapia przez 3 miesiące, pobyt w szpitalu w ciągu najbliższych 14 dni itp.). Jeśli chodzi o ciężkie pozaszpitalne zapalenie płuc, obecne wytyczne sugerują, że azytromycyna (erytromycyna lub klarytromycyna) powinna uzupełniać b5-laktamy.

w tabeli. Na rycinie 2 przedstawiono wyniki badań skuteczności pozajelitowej postaci azytromycyny u pacjentów z nieciężkim pozaszpitalnym zapaleniem płuc hospitalizowanych na oddziale ogólnym. Monoterapia azytromycyną pod względem skuteczności terapeutycznej i bakteriologicznej była porównywalna ze stosowaniem komparatorów. Lepsza tolerancja, łatwość dawkowania i skrócenie czasu antybiotykoterapii zadecydowały o przewadze farmakoekonomicznej azytromycyny nad lekami porównawczymi. Potwierdzają to wyniki badań J. Paladino i in. . Autorzy porównali 2 stopniowe schematy leczenia – azytromycyna lub cefuroksym + erytromycyna w pozaszpitalnym zapaleniu płuc o łagodnym przebiegu. Jak wynika z tabeli. 3 wynika, że ​​stosowaniu azytromycyny towarzyszyło nie tylko skrócenie czasu leczenia szpitalnego, ale także obniżenie kosztów leczenia.

TABELA 2.
Porównawcza skuteczność dożylnej azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc i infekcji miednicy mniejszej

Choroba	Antybiotyki	Dozowanie	Poprawa / powrót do zdrowia, %	Wydajność bakteriologiczna, %		Notatka
pozaszpitalne zapalenie płuc
	Lewofloksacyna	0,5 g IV lub doustnie przez 10 dni.				Zapalenie płuc, które nie wymaga
	Azytromycyna +	W takim razie 0,5 g IV >2 dni				leczenie na OIT
		wewnątrz do 10 dni.
	Ceftriakson	1,0 g IV przez 2 dni
	Azytromycyna					badanie otwarte
	Cefuroksym
	±erytromycyna
	Azytromycyna	0,5 g 2-5 dni, następnie 0,5 g				Wieloośrodkowe randomizowane badanie
		wewnątrz do 7-10 dni.
	Cefuroksym	0,75 g 3 r / d 2-5 dni, a następnie
	±erytromycyna	0,5 g 2 r / d do 7-10 dni.
	Azytromycyna	0,5 g 2-5 dni, następnie 0,5 g				Otwarte badanie. 45% powyżej 65 lat, 24% POChP, 17% cukrzyca, 25% PSI1 klasa IV-V
		wewnątrz do 7-10 dni.
	Azytromycyna	Nie pokazany				Wieloośrodkowe badanie otwarte. 48% powyżej 65 lat, PaO2<60 мм рт. ст. у 54%, не менее 1 сопутствующего заболевания
Infekcje miednicy mniejszej			C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis
	Azytromycyna±	W takim razie 0,5 g pierwszego dnia	Azitro: 78,1 / 15,1
	metronidazol2	0,25 doustnie do 7 dni	Metro: 73,9/18,8
	doksycyklina,	0,1 g doustnie przez 14 dni,
	cefoksytyna,	jednorazowo 2,0 g dożylnie,
	probenicyd i	1,0 g doustnie raz
	metronidazol3
	Azytromycyna±	0,5 g w 1-2 dni, 0,25 g	Azitro: 58,6 / 41,4			Wieloośrodkowe, otwarte badanie porównawcze
	metronidazol3	wewnątrz do 7 dni	Metro: 42,3/53,8
	Doksycyklina+	0,1 g doustnie 2 q/d 21 dni
	amoksycylina/	1,0 g IV 3 razy dziennie przez 5 dni,
	klawulanian	następnie 0,5 g doustnie 3 razy dziennie do godz

Notatka:
1 Wskaźnik ciężkości zapalenia płuc (M.Fine i in., 1997).
2 Metronidazol 0,5 g IV 3 razy dziennie pierwszego dnia, następnie 0,4 g doustnie 3 razy dziennie przez 12 dni.
3 Metronidazol 0,5 g IV lub doustnie 3 razy dziennie przez 12 dni

TABELA 3.
Porównawcza ocena farmakoekonomiczna schematów leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc z użyciem azytromycyny

Stosowanie makrolidów w pozaszpitalnym zapaleniu płuc należy również rozważyć z punktu widzenia akceptowalnej skuteczności terapii w kontekście powszechnego wzrostu oporności potencjalnych patogenów. Ostatnio pojawiły się doniesienia o nieskuteczności terapii makrolidami w pozaszpitalnym zapaleniu płuc, któremu towarzyszy wtórna bakteriemia. W dwóch z wyżej wymienionych badań (patrz Tabela 2) wystąpiły 24 przypadki pneumokokowego zapalenia płuc z bakteriemią. Jednocześnie kliniczne wyleczenie uzyskano u 19 (79%) pacjentów. Spośród 5 pacjentów, u których terapia została uznana za nieskuteczną, w 3 przypadkach nie wykryto patogenu podczas powtórnego posiewu krwi, aw 2 przypadkach nie uzyskano materiału do badań.

Omawiając rolę azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, należy wspomnieć o wynikach wielu badań i metaanaliz wskazujących na oczywistą przewagę azytromycyny nad (b-laktamami lub połączeniem β-laktamów i erytromycyny u pacjentów z łagodnym zapaleniem płuc.

Infekcje miednicy mniejszej

Infekcje dróg oddechowych nie są jedynym wskazaniem do pozajelitowego podawania azytromycyny. Lek stosuje się również w leczeniu zakażeń narządów miednicy mniejszej, w tym ograniczonego zapalenia otrzewnej i błony śluzowej macicy wywołanych przez C. trachomatis, N. gonorrhoeae i M. hominis. Wyniki badań wskazują na skuteczność 7-dniowego leczenia azytromycyną porównywalną z (5-laktamami).Chociaż azytromycyna jest aktywna in vitro wobec Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. i Clostridium petfringes, jej znaczenie kliniczne w zakażeniach beztlenowych jest minimalny.W przypadku podejrzenia zakażenia beztlenowego lek należy podawać w skojarzeniu z metronidazolem.

Przeciwwskazania i ostrzeżenia

Azytromycynę można stosować u kobiet w ciąży. Ograniczenia w stosowaniu makrolidów w okresie karmienia piersią wynikają z przenikania antybiotyków do mleka i ich niewielkiej liczby badań u noworodków. Nie badano bezpieczeństwa pozajelitowego roztworu azytromycyny u osób w wieku poniżej 16 lat. Hemodializa nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę makrolidów. w tabeli. Rycina 4 przedstawia profil bezpieczeństwa azytromycyny w różnym wieku iz różnymi chorobami współistniejącymi.

TABELA 4.
Bezpieczeństwo azytromycyny

Wpływ na płód	Nie testowano na ludziach, nie stwierdzono u szczurów. Prawdopodobnie bezpieczne
Karmienie piersią	Brak danych
Pediatria	Bezpieczeństwo zawiesiny u dzieci w wieku >6 miesięcy (w Rosji stosuje się również kapsułki 125 mg). Bezpieczeństwo i skuteczność innych form u dzieci<16 лет не изучались
Geriatria	Farmakokinetyka u osób w wieku 65-85 lat i 18-40 lat nie różni się. Starsze kobiety mają wyższe maksymalne stężenia bez klinicznie istotnej kumulacji leku. Zmniejszenie dawki przy prawidłowej czynności wątroby i nerek nie jest konieczne.
Współistniejąca patologia	Zaburzenia czynności wątroby – z uwzględnieniem wskaźnika korzyści/ryzyka. zaburzenia czynności nerek: klirens kreatyniny > 40 ml/min – zmiana dawki nie jest wymagana; w przypadku poważniejszych naruszeń - brak danych dotyczących bezpieczeństwa

Interakcje leków

Potencjalne interakcje makrolidów z innymi lekami wynikają z kompetycyjnego wiązania się z wieloma izoformami cytochromu P450. Wpływ na farmakokinetykę jednocześnie podawanych leków może również determinować hamujący wpływ makrolidów na mikroflorę jelitową (Eubacterium lentum) oraz działanie podobne do motyliny. Należy zaznaczyć, że azytromycyna nie należy do inhibitorów cytochromu, nie wpływa na produkcję motyliny, dlatego można ją bezpiecznie łączyć z innymi lekami (tab. 5, 6).

Połączenie z innymi antybiotykami

Połączenie azytromycyny z innymi antybiotykami może zapewnić efekt synergistyczny lub addytywny. Połączenie (5-laktamów, ryfampicyny, aminoglikozydów z pozajelitową azytromycyną) jest wskazane w empirycznym leczeniu ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc i ma na celu „nakładanie się” atypowych patogenów, przeciwko którym (5-laktamy są nieskuteczne. Ze względu na identyczny mechanizm Ze względu na działanie przeciwdrobnoustrojowe łączenie makrolidów z linkozamidami i chloramfenikolem jest niepraktyczne.

Zdarzenia niepożądane

Ważnym warunkiem wyboru antybiotyku jest przewidywana częstość i nasilenie działań niepożądanych. Ze wszystkich makrolidów i leków stosowanych w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc azytromycyna ma najkorzystniejszy profil bezpieczeństwa. Częściej niż inne, podczas jego stosowania obserwuje się niepożądane reakcje z przewodu pokarmowego (<12%). Они обычно легко выражены и, как правило, не требуют отмены препарата. Болезненность в месте венепункции и постинфузионный флебит регистрируют в 6,5 и 3% случаев соответственно . Существенно реже встречаются нежелательные явления, требующие отмены препарата (<3%): сыпь, упорная диарея, тошнота и рвота, лабораторные признаки цитолиза и холестаза, боли в животе и сонливость. Крайне редко наблюдаются и аллергические реакции. Характерной чертой последних при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует 3-4-недельного наблюдения за больным. Макролиды, в том числе азитромицин, могут способствовать изменению биоценоза кишечника. Клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии антибиотико-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, вагинального или орального кандидоза . Несколько чаще непереносимость макролидов наблюдается при назначении антибиотиков в высоких дозах. Однако даже при внутривенном введении 4 г раствора азитромицина частота болей в животе и тошноты не превышает 0,5%.

TABELA 5.
Klinicznie istotne interakcje makrolidów z lekami

Przygotowania	Możliwość interakcji	Wyniki interakcji
		zmniejszone Cmax (<24%), AUC не изменяется
Pośrednie antykoagulanty		Wydłużony czas protrombinowy, zwiększona hipoprotrombinemia
Cyklosporyna		Hamowanie metabolizmu wątrobowego i jelitowego, zwiększona nefrotoksyczność
Digoksyna		Ryzyko toksyczności (konieczna jest obserwacja, nie jest wymagana modyfikacja dawki), zwiększenie Cmax i AUC digoksyny o 20 i 36%
Ksantyny (wysokie dawki, z wyjątkiem difiliny)		Wzrost stężenia teofiliny w surowicy o 10-25%, wzrost toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy. Efekt często rozwija się po 6 dniach terapii skojarzonej.
triazolam, midazolam		Wzmocnienie działania uspokajającego. Dawka midazolamu jest zmniejszona o 50-75%
Symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna		Zwiększenie Cmax i AUC. Ryzyko rabdomiolizy
fenytoina		Możliwy wzrost poziomu fenytoiny przy spowolnieniu biotransformacji

Notatka:
(+) prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych ze strony leku towarzyszącego;
(±) prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych jest wątpliwe lub możliwe

TABELA 6.
Interakcja poszczególnych makrolidów

Schematy dawkowania

Zalecana dawka azytromycyny (Sumamed) w postaci do podawania dożylnego w pozaszpitalnym zapaleniu płuc wynosi 0,5 g raz dziennie przez co najmniej 2 dni, po czym następuje przejście do przyjmowania antybiotyku doustnie (całkowity czas leczenia 7-10 dni) . Zalecana dawka przy zakażeniach narządów miednicy mniejszej to 0,5 g pierwszego lub drugiego dnia, a następnie 0,25 g doustnie (całkowity czas leczenia 7 dni).

Niezależnie od stężenia leku w roztworze (2 mg/ml na 250 ml rozpuszczalnika lub 1 mg/ml na 500 ml) czas trwania infuzji wynosi 1 h. Gotowy roztwór azytromycyny pozostaje stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej temperaturze i 7 dni w temperaturze 4-5 °C.

Wniosek

Azytromycyna (Sumamed) do podawania dożylnego to nowa postać dawkowania antybiotyku zarejestrowanego w Federacji Rosyjskiej do leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc i chorób zapalnych narządów miednicy mniejszej. Wysoka aktywność leku przeciwko wewnątrzkomórkowym i wielu miejscowym zewnątrzkomórkowym patogenom, doskonała tolerancja, obecność postaci dawkowania do podawania doustnego (możliwość stopniowej terapii), skrócenie czasu leczenia w stosunku do komparatorów i wygoda stosowania pojedynczej wizyty uzasadniają celowość stosowania azytromycyny jako jednego z najodpowiedniejszych sposobów leczenia umiarkowanego/ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc i infekcji miednicy mniejszej.

1. Odenholt-Tornqvist I., Lowdin E., Cars O. Efekty postantybiotyczne i efekty sub-MIC roksytromycyny, klarytromycyny i azytromytyny na patogeny układu oddechowego. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 1995, 39, 221-226.
2. Fang G., Stout J., Yu V. Porównanie wewnątrzkomórkowego efektu postantybiotyku azytromycyny i klarytromycyny vs. erytromycyna przeciwko serogrupie Legionella pneumophila 1. 36. Międzynarodowa Konferencja na temat Środków Przeciwdrobnoustrojowych i Chemioterapii, 1996, Nowy Orlean, A91.
3. Garrison M., Malone C. i in. Wpływ pH na działanie przeciwdrobnoustrojowe klarytromycyny i 14-hydroksyklarytromycyny na działanie H. przy użyciu modelu farmakodynamicznego in vitro. diag. mikrobiol. Infekować. Dis., 1997, 27, 139-145.
4. Kozlov R., Bogdanovitch T., Appelbaum P. et al. Antystreptokokowa aktywność telitromycyny w porównaniu z siedmioma innymi lekami w odniesieniu do mechanizmów oporności na makrolidy w Rosji. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 2002, 46, 2963-2968.
5. Amsden G. Oporność pneumokoków na makrolidy – mit czy rzeczywistość? J. Antybakteryjne. Chemother., 1999, 44, 1-6.
6. Craft J., Notario G., Horn R. et al. Czy Streptococcus pneumoniae oporny na erytromycynę można leczyć makrolidem? Piąty stażysta. Konferencja na temat makrolidów, azalidów, streptogramin, ketolidów i oksazolidynonów, 2000, nr. 7.04.
7. Noreddin A., Roberts D., Nichol K. i in. Modelowanie farmakodynamiczne klarytromycyny przeciwko S. pneumoniae opornemu na makrolidy, symulujące klinicznie osiągalne stężenia leku w surowicy i płynie wyściółki nabłonka. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 2002, 46 (12), 4029-4034.
8. Kutlin A., Roblin P., Hammerschlag M. Wpływ gemifloksacyny na żywotność Chlamydia pneumoniae (Chlamydophila pneumoniae) w modelu ciągłej infekcji in vitro. J. Antybakteryjne. Chemother., 2002, 49, 763-767.
9. Wildfeurer A., ​​​​Laufen H., Zimmermann T. Wychwyt azytromycyny przez różne komórki i jej aktywność wewnątrzkomórkowa w warunkach in vivo. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 1996, 40, 75-79.
10. Olsen K., San Pedro G., Gann L. et al. Dopłucna farmakokinetyka azytromycyny u zdrowych ochotników, którym podano pięć dawek doustnych. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 1996, 40, 2582-2585.
11. Gladue R., Bright G., Isaacson R., Newborn M. Wychwyt azytromycyny in vitro i in vivo (CP 62,993) przez komórki fagocytujące: możliwy mechanizm dostarczania i uwalniania w miejscu zakażenia. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 1989, 33, 277-282.
12. Ręka V.L., Ręka DL. Mechanizmy gromadzenia i uwalniania azytromycyny w ludzkich leukocytach wielojądrzastych. Antybiotyki i chemioterapia, 2002, 47(7), 6-12.
13. Coates P., Daniel R., Houston A. et al. Otwarte badanie porównujące farmakokinetykę, bezpieczeństwo i tolerancję wielodawkowego schematu azytromycyny u młodych i starszych ochotników. Eur. J. Clin. mikrobiol. Infekować. Dis., 1991, 83, 15-21.
14. Foulds G., Shepard R., Johnson R. Farmakokinetyka azytromycyny w ludzkiej surowicy i tkankach. J. Antybakteryjne. Chemother., 1990, 25, 73-82.
15. Williams J., Ring B., Cantrell V. et al. Porównawcze możliwości metaboliczne CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. metab leku Dispos., 2002, 30(8), 883-891.
16. Yu V., Chiou C., Feldman C. et al. Międzynarodowe prospektywne badanie bakteriemii pneumokokowej: korelacja z opornością in vitro, podawanymi antybiotykami i wynikami klinicznymi. Clin. Infekować. Dis., 2003, 37, 230-237.
17 Martinez J. i in. Dodanie makrolidu do schematu empirycznej antybiotykoterapii opartej na beta-laktamie wiąże się z niższą śmiertelnością wewnątrzszpitalną u pacjentów z bakteriemicznym zapaleniem płuc wywołanym przez pneumokoki. Clin. Infekować. Dis., 2003, 36, 389-395.
18. Niederman M., Mandell L. et al. Wytyczne dotyczące postępowania z dorosłymi z pozaszpitalnym zapaleniem płuc. Diagnoza, ocena ciężkości, antybiotykoterapia i profilaktyka. Jestem. J. Respir. Krytyk. Care Med., 2001, 163, 1730-1754.
19. Paladino J., Gudgel L., Forrest A. et al. Opłacalność terapii zamiany IV na doustną: azytromycyna vs cefuroksym z erytromycyną lub bez w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc. Klatka piersiowa, 2002, 122(4), 1271-1279.
20. Feldman R., Rhew D., Wong J. et al. Monoterapia azytromycyną u pacjentów hospitalizowanych z powodu pozaszpitalnego zapalenia płuc: 31/2-letnie doświadczenie ze szpitala dla weteranów. Łuk. Stażysta. Med., 2003, 163 (14), 1718-1726.
21. Ferwerda A., Moll H., Hop W. et al. Skuteczność, bezpieczeństwo i tolerancja 3-dniowej azytromycyny w porównaniu z 10-dniowym ko-amoksiklawem w leczeniu dzieci z ostrymi infekcjami dolnych dróg oddechowych. J. Antybakteryjne. Chemother., 2001, 47, 441-446.
22. Contopoulos-Ioannidis D. et al. Metaanaliza randomizowanych badań kontrolowanych dotyczących porównawczej skuteczności i bezpieczeństwa azytromycyny w stosunku do innych antybiotyków w zakażeniach dolnych dróg oddechowych. J. Antybakteryjne. Chemother., 2001, 48, 691-703.
23. Miyazaki S., Fujikawa T. i in. Skuteczność azytromycyny, klarytromycyny i środków beta-laktamowych przeciwko eksperymentalnie wywołanemu odoskrzelowemu zapaleniu płuc wywołanemu przez H. influenzae u myszy. J. Antybakteryjne. Chemother., 2001, 48, 425-430.
24. Sanchez F., Mensa J. i in. Czy azytromycyna jest makrolidem pierwszego wyboru w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc? Clin. Infekować. Dis., 2003, 36, 1239-1245.
25. Vergis E., Phillips J., Bates J. et al. Aprospektywne, randomizowane, wieloośrodkowe badanie azytromycyny w porównaniu z cefuroksymem i erytromycyną w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc u pacjentów hospitalizowanych (streszczenie). 35. doroczne spotkanie Amerykańskiego Towarzystwa Chorób Zakaźnych, San Francisco, 1997.
26. Czeizel A., Rockenbauer M., Olsen J., Sorensen H. Teratologiczne badanie kliniczno-kontrolne spiramycyny, roksytromycyny, oleandomycyny i jozamycyny. Acta Obstet. Ginekol. Skand., 2000, 79(3), 234-237.
27. Soltz-Szots J., Schneider S., Niebauer B. et al. Znaczenie dawki jozamycyny w leczeniu pacjentek w ciąży zakażonych chlamydią. Z. Hautkr., 1989, 64(2), 129-131.
28. Von Rosensteil N., Adam D. Antybakteryjne makrolidy. Interakcje leków o znaczeniu klinicznym. Drug Saf, 1995, 13(2), 105-122.
29. Plouffe J., Schwartz D., Kolokathis A. et al. Skuteczność kliniczna dożylnej, a następnie doustnej monoterapii azytromycyną u hospitalizowanych pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 2000, 44(7), 1796-1802.
30. Wilton L., Kollarova M., Heeley E., Shakir S. Względne ryzyko kandydozy pochwy po zastosowaniu antybiotyków w porównaniu z lekami przeciwdepresyjnymi u kobiet: dane z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu w Anglii. Drug Saf, 2003, 26(8), 589-597.
31. Thakker K., Caridi F., Powell M. et al. Farmakokinetyka wielokrotnych dawek azytromycyny po 1-godzinnym wlewie dożylnym u hospitalizowanych pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc. 37 Konferencja Interscience na temat środków przeciwdrobnoustrojowych i chemioterapii, Kanada, 1997.
32. Dane w aktach. Pfizer, Inc., Nowy Jork.
33. Luke D., Foulds G., Cohen S. et al. Bezpieczeństwo, tolerancja i farmakokinetyka dożylnej azytromycyny. Antybakteryjne. Agenci Chemother., 1996, 40, 2577-2581.
34. Frank E., Liu J., Kinasewitz G. et al. Wieloośrodkowe, otwarte, randomizowane porównanie lewofloksacyny i azytromycyny z ceftriaksonem u hospitalizowanych dorosłych z umiarkowanym do ciężkiego pozaszpitalnym zapaleniem płuc. Clin. Ther., 2002, 24(8), 1292-1308.
35. Bevan C., Ridgway G., Rothermel C. et al. Skuteczność i bezpieczeństwo azytromycyny w monoterapii lub w połączeniu z metronidazolem w porównaniu z dwoma standardowymi schematami wielolekowymi w leczeniu ostrego zapalenia miednicy mniejszej. J. Int. Med. Rez., 2003, 31(1), 45-54.
36. Cone L., Padilla L., Potts B. Delirium u osób starszych w wyniku leczenia azytromycyną. Surg. Neural., 2003, 59(6), 509-511.

Setki dostawców przywozi leki na wirusowe zapalenie wątroby typu C z Indii do Rosji, ale tylko M-PHARMA pomoże Ci w zakupie sofosbuwiru i daklataswiru, a profesjonalni konsultanci odpowiedzą na każde Twoje pytanie w trakcie terapii.

Azytromycyna jest antybiotykiem stosowanym w szerokim zakresie problemów. Lek należy do podgrupy antybiotyków makrodydowych - azalidów. Dzięki zastosowaniu leku dochodzi do stłumienia szkodliwych bakterii w organizmie człowieka. Narzędzie działa zarówno na poziomie wewnątrzkomórkowym, jak i zewnątrzkomórkowym, hamując koncentrację wszelkich patogenów, z wyjątkiem tych, które są oporne na erytromycynę.

Skład i forma wydania

Niebieskie tabletki powlekane, podłużne, obustronnie wypukłe; na przekroju poprzecznym - rdzeń jest od białego do białego z żółtawym odcieniem.

Każda tabletka zawiera zawiera takie chemiczne składniki aktywne jak glikolan skrobi, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, benzoesan sodu, talk, laurylosiarczan sodu, stearynian magnezu.

Do skorupy zawiera: glikol polietylenowy, glikol propylenowy, barwnik TabcoatPink (hydroksypropylometyloceluloza, glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu, erytrozyna E 127 talk).

Wskazania do stosowania azytromycyny

Wskazania ograniczają się do następujących chorób zakaźnych i zapalnych:

• infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje okolic ucha, gardła, nosa. Lek hamuje infekcje, takie jak zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego;
• infekcje dolnych dróg oddechowych i tkanek miękkich, wyrażające się w trądziku o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, także w różycy, liszajcu i dermatozach;
• pierwotne stadium choroby zwane boreliozą, medyczne określenie boreliozy lub rumienia, któremu towarzyszy migrena;
• infekcje związane z narządami układu moczowo-płciowego, których źródłem jest zapalenie cewki moczowej lub tsarvicitis.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami są czynniki takie jak:

• słaba aktywność narządów, takich jak nerki i wątroba, problemy w tym obszarze;
• Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz osób, których waga nie osiąga 45 kg;
• Zabrania się przyjmowania antybiotyków w przypadku laktacji przez matkę i karmienia piersią;
• Przeciwwskazaniami są również równoległe stosowanie ergotaminy i dihydroergotaminy;
• Indywidualna nietolerancja składników.

W pewnych okolicznościach pacjenci powinni stosować azytromycynę ze szczególną ostrożnością:

• Łagodna dysfunkcja wątroby i nerek;
• Niemiarowość;
• Jednoczesne stosowanie leków, takich jak terfenadyna, warfaryna, digoksyna.

Skutki uboczne

Instrukcje użytkowania ostrzegają przed następującymi działaniami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących azytromycynę z przedłużonym lub nieprawidłowym, niedawkowanym przyjmowaniem:

• Jeśli chodzi o układ pokarmowy, działania niepożądane mogą obejmować problemy takie jak nudności, wymioty, biegunka, ostry ból w okolicy brzucha, jadłowstręt, zaparcia, zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, problemy związane z funkcjonowaniem wątroby;
• W przypadku objawów alergii skutki uboczne wyrażają się swędzeniem, wysypką na skórze, obrzękiem, pokrzywką, rumieniem wielopostaciowym, reakcją anafilaktyczną;
• Jeśli chodzi o układ sercowo-naczyniowy, wśród skutków ubocznych stosowania leku są zawroty głowy, ból głowy, drgawki, skłonność do snu, astenia, brak snu, przejawy nieuzasadnionej agresji, drażliwość, stany nerwowe;
• W odniesieniu do zmysłów Azytromycyna może powodować działania niepożądane, takie jak szum w uszach, utrata słuchu, nieprawidłowe odczuwanie smaku i zapachu;
• W odniesieniu do układu krążenia i limfatycznego działania niepożądane podczas przyjmowania leku to neutropenia, eozynofilia, neutropenia;
• W odniesieniu do układu mięśniowo-szkieletowego skutkiem ubocznym są bóle stawów;
• W odniesieniu do układu moczowo-płciowego działania niepożądane to ostra niewydolność nerek i śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Również działania niepożądane podczas przyjmowania leku Azothrimycin to problemy, takie jak zapalenie pochwy i kandydoza.

Instrukcja stosowania azytromycyny

Metoda i dawkowanie

Dla osób w wieku 12 lat i starszych, ważących więcej niż 45 kg to:

• przy chorobach zakaźnych górnych i dolnych dróg oddechowych 500 mg raz dziennie przez 3 dni;
• w przypadku trądziku wymagane są dwie kapsułki po 250 mg 1 raz dziennie przez 3 dni, następnie lek należy przyjmować w dawce 250 mg 2 razy w tygodniu przez 9 dni. W tym przypadku dawka leku na jeden kurs osiąga 6 mg;
• Instrukcja użytkowania zaleca przyjmowanie leku na rumień, któremu towarzyszy migrena; kurs składa się z 2 kapsułek po 500 mg pierwszego dnia leczenia, od 2 do 5 dnia należy codziennie przyjmować 500 mg. W takim przypadku całkowita dawka na cały kurs wyniesie 3 mg;
• Instrukcja sugeruje przyjmowanie azytromycyny w przypadku infekcji dróg moczowych, których źródłem jest zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy. W tym przypadku kurs obejmuje 2 kapsułki po 500 mg każdego dnia. Jednocześnie pełna dawka na cały kurs w tym przypadku wyniesie 2 kapsułki, wypijane natychmiast w jednym momencie;
• z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu kurs obejmuje 40 ml / min.

Farmakokinetyka leku

W instrukcji podano, że szybko adaptuje się w przewodzie pokarmowym, ze względu na swoje właściwości odporności na kwasy wydzielane przez przewód pokarmowy. Bezpośrednio po przyjęciu przez pacjenta ilości 500 gramów podnosi on poziom Cmax azytromycyny w osoczu krwi do poziomu 0,4 mg/l, w ciągu 2,5 - 2,9 godzin. Biodostępność w przypadku wypitej tabletki 500 gram sięga 37%. Azytromycyna doskonale adaptuje się w narządach oddechowych, tkankach układu moczowo-płciowego, w skórze i tkankach miękkich. Jednocześnie przez kolejne 5 do 7 dni po zastosowaniu Azytromycyna utrzymuje się na przyzwoitym poziomie. Ze względu na tę cechę leku kursy leczenia przeprowadza się nie dłużej niż 3,5 dnia.

Lek jest wydalany z organizmu pacjenta w dwóch etapach: T1/2 wynosi 14-20 godzin w zakresie od 8 do 24 godzin po przyjęciu leku oraz 41 godzin - w zakresie od 24 do 72 godzin, co pozwala lekowi przyjmować raz dziennie, 50% wydalane z żółcią w niezmienionej postaci, 6% - przez nerki.

Lek jest przepisywany raz dziennie po 500 mg. W tym samym czasie lek można przyjmować zarówno po posiłkach, jak i przed, na pusty żołądek lub pełny żołądek.

Podczas ciąży i laktacji

Antybiotyki dla kobiet w ciąży i karmiących piersią należy przyjmować wyłącznie za radą lekarza, jeśli spodziewane korzyści przewyższają możliwe koszty.

Zabrania się przyjmowania azytromycyny w okresie karmienia piersią.

Azytromycyna dla dzieci

Instrukcje użytkowania zabraniają stosowania leku przez dzieci w wieku poniżej 12 lat i ważące mniej niż 45 kg.

Interakcje z innymi lekami

Azytromycyna wspomagana lekami zobojętniającymi sok żołądkowy zmniejsza jej działanie o 30%. W zależności od właściwości należy ją przyjąć na godzinę przed przyjęciem leków zobojętniających sok żołądkowy lub 2 godziny po. W przypadku równoległego podawania cyklospiryny konieczne jest monitorowanie zawartości tego leku we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania digoksyny i azytromycyny należy monitorować poziom digoksyny we krwi, ponieważ makrolidy zwiększają wchłanianie digoksyny w jelicie.

Jeśli konieczne jest przyjmowanie warfaryny równolegle z lekiem, należy monitorować czas protrombinowy. Równoległe podawanie terfenadyny i azytromycyny może prowadzić do tak negatywnych konsekwencji, jak arytmia. Jednoczesne stosowanie leku i zydowudyny może prowadzić do takiej konsekwencji, jak zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu. Niepożądane jest również jednoczesne przyjmowanie leku z makrolidami z ergotaminami, ponieważ związek ten może prowadzić do wzrostu poziomu toksyn w organizmie.

Analogi krajowe i zagraniczne

Analogami są takie leki: Sumamed; zytrolid; czynnik Zee; hemomycyna; azytral; azytroks; Sumamed-Forte; Zitrolid-Forte; sumamoks; AzytRus; Azit Rus Forte; Azivok; opóźniacz Zetamax; zytrocyna.

Sprawdź cenę Azytromycyny w 2018 roku i tanie analogi >>> Koszt Azytromycyny w różnych aptekach może się znacznie różnić. Wynika to z zastosowania w leku tańszych składników oraz polityki cenowej sieci aptecznej. Ale ważne jest to, że różnica w cenie między zagranicznymi i rosyjskimi odpowiednikami pozostaje praktycznie niezmieniona.

Źródło: www.medmoon.ru